أبيض SARMS مسحوق الخام الانتقائي الاندروجين مستقبلات المغير Gw-501/516

منتوج وصف

  أبيض SARMS مسحوق الخام الانتقائي الاندروجين مستقبلات المغير Gw-501/516

وصف:

GW501516 (المعروف أيضًا باسم GW-501،516 و GW1516 و GSK-516) هو منبهات PPAR والمستقبلات التي تم اختراعها بالتعاون بين Ligand Pharmaceuticals و GlaxoSmithKline في التسعينات ، وتم إدخالهما في التطوير السريري كمرشح لعقار لأمراض التمثيل الغذائي وأمراض القلب والأوعية الدموية ، وتم التخلي عنه في عام 2007 لأن التجارب على الحيوانات أظهرت أن الدواء تسبب في تطور السرطان بسرعة في العديد من الأعضاء.

تطبيق:

GW501516 هو ناهض انتقائي (منشط) لمستقبلات PPARδ. يعرض تقاربًا عاليًا (Ki = 1 نانومتر) وفعالية (EC50 = 1 نانومتر) لـ PPARδ مع> 1000 انتقائية أكثر من PPARα و PPARγ.

في الفئران ، يؤدي ربط GW501516 إلى PPARδ إلى تجنيد المنشط المشارك PGC-1a. ينظّم مجمع PPARδ / coactivator ، بدوره ، التعبير عن البروتينات المشاركة في إنفاق الطاقة. علاوة على ذلك ، في الفئران التي عولجت بـ GW501516 ، لوحظت زيادة في استقلاب الأحماض الدهنية في عضلات الهيكل العظمي وحماية ضد السمنة الناجمة عن النظام الغذائي ومرض السكري من النوع الثاني.

في قرود ريسوس السمنة ، زاد GW501516 البروتين الدهني عالي الكثافة (HDL) وخفض البروتين الدهني منخفض الكثافة للغاية (VLDL). يبدو أن الآلية التي يزيد من خلالها منبهو PPARδ HDL ناتجة عن زيادة التعبير عن ناقل الكولسترول ABCA1.

الجرعة:

الجرعة المعتادة من الكاردين هي من 10 إلى 20 ملغ يوميًا. 10 ملغ في اليوم يهدف إلى التحمل ، وكلما زادت الجرعة كلما زادت فوائد فقدان الدهون.

توقع أن تواجه المزيد من التحمل الشديد وحرق الدهون عند تناول 20 ملغ ، لكنك لا ترغب أبدًا في تناول المزيد من ذلك.

يمكنك تناولها مرة واحدة في اليوم أو تقسيم الجرعة (في AM و PM). من الأفضل تناول GW 501516 قبل التمرين لمدة 30-45 دقيقة. سوف تشعر بالفرق في المرة الأولى التي تتناولها.